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波立维用于非ST段抬高性急性冠脉综合征的用量怎样呢?

来源:健客 发布时间:2016/12/27 12:57:20
    导读:波立维是一种前体药。波立维经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。

波立维是一种血小板聚集抑制剂,选择性地抑制二磷酸腺苷(ADP)与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化,波立维可抑制血小板聚集。那么,波立维用于非ST段抬高性急性冠脉综合征的用量怎样呢?

波立维是一种前体药。波立维经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。

波立维75mg,波立维每日一次人体重复口服给药,从第一天开始明显抑制ADP诱导的血小板聚集,波立维抑制作用逐步增强并在3-7天达到稳态。波立维在稳态时,波立维每天服用75mg的平均抑制水平为40%-60%,一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。

波立维为白色或类白色圆形薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。波立维用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件:心肌梗死患者(从几天到小于35天),缺血性卒中患者(从7天到小于6个月)或确诊外周动脉性疾病的患者。急性冠脉综合征的患者,非ST段抬高性急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死),包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者,与阿司匹林合用。波立维用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者,与阿司匹林联用,可合并在溶栓治疗中使用。

波立维用于非ST段抬高性急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死)患者,应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始,然后以75mg每日1次连续服药(合用阿司匹林75mg-325mg/日)。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性,故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月,用药3个月后表现出最大效果。

波立维的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。

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(实习编辑:叶胜能)

 

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