波立维的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。那么,波立维会出现什么外周神经系统异常呢?
波立维对人体口服以后,波立维在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,波立维的血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
波立维是一种前体药。波立维经氧化生成2-氧基-氯吡格雷,继之水解形成活性代谢物(一种硫醇衍生物)。波立维的氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节,1A1、1A2和2C19也有一定的调节作用。波立维的体外已经分离出这种活性硫醇代谢物,它可迅速、不可逆地与血小板受体结合,从而抑制血小板聚集。
波立维的体外试验显示,波立维及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合(分别为98%和94%),波立维在很广的浓度范围内为非饱和状态。波立维对人体口服以后,波立维在5天内约50%由尿液排出,约46%由粪便排出,一次和重复给药后,波立维的血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。
波立维的中枢和外周神经系统异常:不常见:头痛、头昏和感觉异常;罕见:眩晕。
波立维与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂合用:在外伤、外科手术或其它有出血倾向并使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗剂的病人,慎用波立维。
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(实习编辑:叶胜能)
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