富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯。富马酸替诺福韦二吡呋酯片为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有“GSK”和“300”。除去包衣后显白色至类白色。那么,富马酸替诺福韦二吡呋酯片会出现脂肪重新分布吗?
富马酸替诺福韦二吡呋酯片在剂量为75-600mg之间时,富马酸替诺福韦二吡呋酯片的药代动力学和剂量呈比例关系,不受重复给药的影响。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在进食高脂肪餐(~700-1000kcal,含40%-50%的脂肪)后,富马酸替诺福韦二吡呋酯片口服给予,口服生物利用度增加,AUC0-∞约增加40%,Cmax约增加14%。富马酸替诺福韦二吡呋酯片然而和清淡食物一起给药时,与空腹给药相比,对替诺福韦的药代动力学没有显著影响。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片在健康志愿者和HIV-1感染者中评论了的药代动力学。这些人群中替诺福韦的药代动力学相似。富马酸替诺福韦二吡呋酯片是活性成分替诺福韦的水溶性双酯前体药物。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在空腹服用的患者中,富马酸替诺福韦二吡呋酯片的口服生物利用度大约为25%。富马酸替诺福韦二吡呋酯片在空腹状态下,HIV-1感染患者单次口服富马酸替诺福韦二吡呋酯300mg,在1.0±0.4小时内达到Cmax。Cmax和AUC分别是296±90ng/mL和2287±685ng·hr/mL。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片的脂肪重新分布:接受抗逆转录病毒联合治疗的HIV感染患者中,曾经观察到体脂重新分布/堆积包括向心性肥胖、项背脂肪增加(水牛背)、周围消瘦、面部消瘦、胸部增大和柯兴氏样面容。这些现象发生的机制和长期后果目前未明确。因果关系尚未确立。
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(实习编缉:邵泽妹)
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