阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。主要成份为阿昔替尼。化学名称:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片用于肝损害患者是怎样呢?肾癌的预后是怎样呢?
阿昔替尼片在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。阿昔替尼片在≥5mg/kg/剂量(大鼠与犬分别是人推荐起始剂量时系统暴露的1.5倍或0.3倍)下可见雌性小鼠和雌性犬生殖道异常,包括性成熟延迟、黄体数减少或缺失、子宫重量降低和子宫萎缩。
阿昔替尼片的体外试验与小鼠体内模型试验显示阿昔替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames试验和人淋巴细胞染色体畸变试验结果为阴性,小鼠骨髓微核试验结果阳性。
阿昔替尼片可能损害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重复给药毒性试验中,阿昔替尼片对小鼠经口给药2次/天,≥15mg/kg/剂量(约为人推荐起始剂量时系统暴露(AUC)的7倍),或犬经口给药2次/天,≥1.5mg/kg/剂量(约为人推荐起始剂量时系统暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性动物睾丸/附睾重量降低、萎缩或退化、生发细胞数量减少、精子减少或异常精子形成,精子密度或计数减少。
阿昔替尼片用于肝损害患者:当轻度肝损害患者服用阿昔替尼时,无需调整起始剂量(Child-Pugh分级:A级)。根据药代动力学数据,当基线肝功能中度肝损害患者服用阿昔替尼时,起始剂量应减半(Child-Pugh分级:B级)。可根据患者安全性和耐受性的个体差异增加或降低随后剂量。目前尚未在重度肝损害(Child-Pugh分级:C级)患者中进行过阿昔替尼研究,不应在该人群中使用阿昔替尼。
肾癌的预后:
Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期肾癌患者治疗后5年生存率分别可达到92%、86%、64%、23%。
治疗后随诊的主要目的是检查是否有复发、转移和新生肿瘤。对行保留肾单位手术的患者术后4~6周应行腹部CT扫描检查,以便医生掌握手术后肾脏形态的变化情况,可为今后的复查做对比之用。随诊的内容包括:
1.病史询问;
2.体格检查;
3.血常规和血生化检查,如肝、肾功能以及术前检查异常的血生化指标;
4.胸部X摄片或胸部CT扫描检查;
5.腹部超声或/和腹部CT扫描检查。
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(实习编缉:陈志东)
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