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阿昔替尼片用于肾损害患者是怎样呢?肾癌的预后是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/18 16:44:07
    导读:阿昔替尼片根据血浆半衰期,预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比,阿昔替尼片以5mg每日给药两次,导致药物约1.4倍蓄积。

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阿昔替尼片的主要成份为阿昔替尼。阿昔替尼片为红色三角形薄膜衣片。那么,阿昔替尼片用于肾损害患者是怎样呢?肾癌的预后是怎样呢?

阿昔替尼片以5mg剂量单次口服给药后,中位Tmax范围为2.5~4.1小时。阿昔替尼片根据血浆半衰期,预计在给药后2~3天内达到稳态。阿昔替尼片与单次给药相比,阿昔替尼片以5mg每日给药两次,导致药物约1.4倍蓄积。阿昔替尼片的稳态时,阿昔替尼片在1mg~20mg剂量范围内表现出线性药代动力学。阿昔替尼片口服5mg剂量后,阿昔替尼片的平均绝对生物利用度为58%。阿昔替尼片与空腹过夜服用相比,阿昔替尼片与中等脂肪膳食同服,结果导致AUC下降10%,与高脂肪、高热量膳食一同给药,结果导致AUC升高19%。阿昔替尼片可与食物同服或空腹给药。

阿昔替尼片与人血浆蛋白高度结合(>99%),优先与白蛋白结合,阿昔替尼片与α1-酸性球蛋白的结合率适中。阿昔替尼片在晚期RCC患者(n=20)中,在进食状态下每日给予两次5mg剂量,Cmax和AUC0-24的几何平均值(CV%)分别为27.8(79%)ng/mL、265(77%)ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表观分布容积的几何平均值(CV%)分别为38(80%)L/h、160(105%)L。阿昔替尼片的血浆半衰期范围为2.5~6.1小时。阿昔替尼片主要经肝脏CYP3A4/5代谢,少量经CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代谢。

阿昔替尼片用于肾损害患者:目前尚未进行阿昔替尼在肾损害患者中的试验。根据群体药代动力学分析结果,观察到阿昔替尼在轻度至重度肾损害患者中的清除率无显著差异(15mL/min≤肌酐清除率[CLcr]<89mL/min)。轻度至重度肾损害患者无需调整阿昔替尼起始剂量。终末期肾病患者(CLcr<15mL/min)应慎用本品。

肾癌的预后和随诊:

Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期肾癌患者治疗后5年生存率分别可达到92%、86%、64%、23%。

治疗后随诊的主要目的是检查是否有复发、转移和新生肿瘤。对行保留肾单位手术的患者术后3个月内应行腹部CT扫描检查,以便医生掌握手术后肾脏形态的变化情况,可为今后的复查做对比之用。随诊的内容包括:

1.病史询问;

2.体格检查;

3.血常规和血生化检查,如肝、肾功能以及术前检查异常的血生化指标;

4.胸部X摄片或胸部CT扫描检查;

5.腹部超声或/和腹部CT扫描检查。

各期肾癌随访时限:Ⅰ期、Ⅱ期肾癌患者手术后每3~6个月随访一次,连续3年,以后每年随访一次。Ⅲ期、Ⅳ期肾癌患者治疗后应每3个月随访一次,连续2年,第3年每6个月随访一次,以后每年随访一次。

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(实习编缉:李华艺)

 

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