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替比夫定片治疗慢性乙型肝炎的药理如何?

来源: 发布时间:2016/11/24 9:51:34
    导读:慢性乙型肝炎(简称乙肝)是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。临床表现为乏力、畏食、恶心、腹胀、肝区疼痛等症状。

替比夫定片为薄膜包衣片,除去包衣后显白色至微黄色。本品用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。

那么,替比夫定片治疗慢性乙型肝炎的药理如何?

慢性乙型肝炎(简称乙肝)是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。临床表现为乏力、畏食、恶心、腹胀、肝区疼痛等症状。肝大,质地为中等硬度,有轻压痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣肝掌、脾大,肝功能可异常或持续异常。根据临床表现分为轻度、中度和重度。而慢性乙肝携带是指乙肝病毒检测为阳性,无慢性肝炎症状,1年内连续随访3次以上血清ALT和AST均无异常,且肝组织学检查正常者。

替比夫定片为肝病用药。主要成份为替比夫定,化学名:1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式:C10H14N2O5;分子量:242.23。

替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体,是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷,腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争,从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止,从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶,浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。

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(实习编辑:杨春凤)

 

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