那格列奈分散片的药代动力学是怎样？

那格列奈分散片(罗愉)，密封保存在儿童接触不到的地方，一般药品在家保存最好别超过1年。那么，那格列奈分散片的药代动力学是怎样？

那格列奈分散片的药代动力学是：

1、吸收和生物利用度：餐前服用那格列奈片后那格列奈迅速吸收，药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。口服的绝对生物利用度约为72%。每日三餐前给2型糖尿病患者那格列奈60～240mg共1周后，那格列奈显示出线性的药代动力学特征，AUC和Cmax均如此。并且Tmax不依赖于药物剂量。

2、分布：依据静脉给药数据估计的那格列奈稳态分布容积大约是10升。体外研究表明那格列奈大部分(97～99%)与血浆蛋白结合，主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。在那格列奈0.1～10μg/ml的测试范围内其与血浆蛋白结合的能力与药物浓度无关。

3、代谢：那格列奈在清除前主要通过混合功能氧化酶系代谢。在人主要的代谢产物来自于异丙基侧链的羟化，羟化或发生于次甲基碳原子或发生于某一甲基基团，其活性分别较那格列奈低5～6和3倍。较少的代谢产物是那格列奈的二醇、异丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。

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（实习编辑：李嘉颖）