那格列奈分散片的药理毒理是怎样？

那格列奈分散片(罗愉)，迅速吸收，药物浓度平均峰值通常出现在服药1小时内。那么，那格列奈分散片的药理毒理是怎样？

那格列奈分散片的药理毒理是：

1.药理作用：那格列奈为氨基酸衍生物，为口服抗糖尿病药，用于2型糖尿病人的治疗。那格列奈的作用依赖于胰岛β细胞的功能。那格列奈通过与β细胞膜上的ATP敏感性K+通道受体结合并将其关闭，使细胞去极化，钙通道开放，钙内流，从而刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平较低时，促胰岛素分泌作用减弱。那格列奈有高度的组织选择性，与心肌和骨骼肌的亲和力低。

2.毒理研究(1)遗传毒性：本品Ames实验、小鼠淋巴瘤试验、中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验均未表现出致突变作用。(2)生殖毒性：大鼠给药剂量达600mg/kg时(约为患者餐前口服，每日3次，治疗剂量120mg时暴露量的16倍)，对生育力无影响。大鼠给药剂量达1000mg/kg(同上，约为临床治疗时暴露量的60倍)时，未见致畸胎作用。兔给予剂量为500mg/kg时(同上，约为临床治疗暴露量的40倍)，对胚胎发育有不利影响，出现胆囊发育不全或小胆囊的发生率增加。

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（实习编辑：李嘉颖）