单硝酸异山梨酯片是硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物吗？

单硝酸异山梨酯片口服一次10-20mg，1日2~3次，严重病例可用40mg，一日2~3次。会影响患者驾驶或机械操作的反应速度。那么，单硝酸异山梨酯片是硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物吗？

单硝酸异山梨酯片的性状是白色片。

单硝酸异山梨酯片的主要成份是单硝酸异山梨酯，化学名称为：1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。分子式：C6H9NO6。分子量：191.14。

单硝酸异山梨酯片为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样，单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮，一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶，使cGMP增多，激活cGMP依赖性蛋白激酶，改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用，从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张，可扩张外周动脉和静脉。

单硝酸异山梨酯片的药代动力学是口服普通片剂在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度近100%，血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。片剂的作用时间6小时，平均清除半衰期为4~5小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。

单硝酸异山梨酯片患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。

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（实习编缉：陈志方）