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特罗凯盐酸厄洛替尼片用于肝脏功能障碍患者好吗?胰腺癌的症状性糖尿病是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/15 20:27:56
    导读:特罗凯盐酸厄洛替尼片对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。特罗凯盐酸厄洛替尼片的EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。

特罗凯盐酸厄洛替尼片为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。特罗凯盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。那么,特罗凯盐酸厄洛替尼片用于肝脏功能障碍患者好吗?胰腺癌的症状性糖尿病是怎样呢?

特罗凯盐酸厄洛替尼片能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。特罗凯盐酸厄洛替尼片对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。特罗凯盐酸厄洛替尼片的EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。特罗凯盐酸厄洛替尼片在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。

特罗凯盐酸厄洛替尼片吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。特罗凯盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。特罗凯盐酸厄洛替尼片的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,特罗凯盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。特罗凯盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,特罗凯盐酸厄洛替尼片其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。

特罗凯盐酸厄洛替尼片的清除在肝脏代谢和胆道分泌。因此厄洛替尼应慎用于肝脏功能障碍的患者。如果出现严重的不良反应应考虑厄洛替尼减量或暂停。

胰腺癌的症状性糖尿病:少数病人起病的最初表现为糖尿病的症状,即在胰腺癌的主要症状如腹痛、黄疸等出现以前,先患糖尿病,以至伴随的消瘦和体重下降被误为是糖尿病的表现,而不去考虑胰腺癌:也可表现为长期患糖尿病的病人近来病情加重,或原来长期能控制病情的治疗措施变为无效,说明有可能在原有糖尿病的基础上又发生了胰腺癌。

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(实习编缉:梁劲)

 

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