特罗凯盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,哪些患者禁用特罗凯盐酸厄洛替尼片呢?胰腺癌会出现哪些消化道症状呢?
特罗凯盐酸厄洛替尼片的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。特罗凯盐酸厄洛替尼片在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。特罗凯盐酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,特罗凯盐酸厄洛替尼片既无遗传毒性,也无致畸变作用。特罗凯盐酸厄洛替尼片已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。特罗凯盐酸厄洛替尼片不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。
特罗凯盐酸厄洛替尼片口服后大约60%吸收,特罗凯盐酸厄洛替尼片与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。特罗凯盐酸厄洛替尼片的半衰期大约为36小时,特罗凯盐酸厄洛替尼片主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。特罗凯盐酸厄洛替尼片口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,特罗凯盐酸厄洛替尼片用药后4小时达到血浆峰浓度。特罗凯盐酸厄洛替尼片食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。
特罗凯盐酸厄洛替尼片为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。特罗凯盐酸厄洛替尼片可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。特罗凯盐酸厄洛替尼片是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。特罗凯盐酸厄洛替尼片对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
对特罗凯及成份过敏者禁用。孕妇忌用特罗凯盐酸厄洛替尼片。
胰腺癌的消化道症状:最多见的为食欲不振,其次有恶心、呕吐,可有腹泻或便秘甚至黑便,腹泻常常为脂肪泻。食欲不振和胆总管下端及胰腺导管被肿瘤阻塞,胆汁和胰液不能进入十二指肠有关。胰腺的梗阻性慢性胰腺炎导致胰腺外分泌功能不良,也必然会影响食欲。少数病人出现梗阻性呕吐。约10%病人有严重便秘。由于胰腺外分泌功能不良而致腹泻:脂肪泻为晚期的表现,但较罕见。胰腺癌也可发生上消化道出血,表现为呕血、黑便。脾静脉或门静脉因肿瘤侵犯而栓塞,继发门静脉高压症,也偶见食管胃底静脉曲张破裂大出血。
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(实习编缉:梁劲)
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