特罗凯盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。特罗凯盐酸厄洛替尼片为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。那么,特罗凯盐酸厄洛替尼片的不良反应有哪些呢?胰腺癌会出现疼痛吗?
特罗凯盐酸厄洛替尼片吸收后大约93%厄洛替尼与白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)结合。特罗凯盐酸厄洛替尼片的表观分布容积为232升。特罗凯盐酸厄洛替尼片的体外细胞色素酶P450分析表明主要通过CYP3A4代谢,特罗凯盐酸厄洛替尼片少量通过CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代谢。特罗凯盐酸厄洛替尼片口服100mg剂量后,可以回收到91%的药物,特罗凯盐酸厄洛替尼片其中在粪便中为83%(1%剂量为原形),尿液中为8%(0.3%剂量为原形)。
特罗凯盐酸厄洛替尼片能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。特罗凯盐酸厄洛替尼片对其它酪氨酸激酶受体是否有特异性抑制作用尚未完全明确。特罗凯盐酸厄洛替尼片的EGFR表达于正常细胞和肿瘤细胞的表面。特罗凯盐酸厄洛替尼片在一系列体外实验(细菌突变、人淋巴细胞染色体畸变和哺乳细胞突变)和体内小鼠骨髓微核实验中分析了厄洛替尼的遗传毒性,结果未发现有遗传毒性。
特罗凯盐酸厄洛替尼片的不良反应:由于临床试验进行的条件有很大不同,因此无法直接将一个药物临床试验与另一个药物临床试验中的不良反应发生率进行比较,也可能无法反映临床实践中观察到的发生率。
厄洛替尼的安全性评估是基于1200多例至少接受过一次150mg厄洛替尼单药治疗患者的数据和300多例接受过厄洛替尼100mg或150mg联合吉西他滨治疗患者的数据,以及1228例接受厄洛替尼联合化疗患者的数据。
来自于临床试验中厄洛替尼单药或联合化疗报告的不良反应(ADR)总结如下。下表所列ADR是发生率至少10%(厄洛替尼组)且较对照组高(33%)的不良反应。服用厄洛替尼治疗NSCLC、胰腺癌和其它晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良反应,包括致命的事件。
疼痛是胰腺癌的主要症状,不管癌位于胰腺头部或体尾部均有疼痛。除中腹或左上腹、右上腹部疼痛外,少数病例主诉为左右下腹、脐周或全腹痛,甚至有睾丸痛,易与其他疾病相混淆。当癌累及内脏包膜、腹膜或腹膜后组织时,在相应部位可有压痛。
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(实习编缉:梁劲)
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