特罗凯盐酸厄洛替尼片的主要成份为盐酸厄洛替尼。其化学名为:N-(3-乙炔苯基)-6,7-双(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺盐酸盐。那么,特罗凯盐酸厄洛替尼片的功能主治有什么呢?胰腺癌是什么呢?
特罗凯盐酸厄洛替尼片的临床抗肿瘤作用机理尚未完全明确。特罗凯盐酸厄洛替尼片在临床前研究中没有观察到潜在致癌性的证据。特罗凯盐酸厄洛替尼片在基因毒性研究中,特罗凯盐酸厄洛替尼片既无遗传毒性,也无致畸变作用。特罗凯盐酸厄洛替尼片已经开始在大鼠和小鼠中开展长期致癌性研究,6个月的慢性毒性研究中尚未观察到癌前增生性病变。特罗凯盐酸厄洛替尼片不影响雌性和雄性大鼠的生育能力。
特罗凯盐酸厄洛替尼片口服后大约60%吸收,特罗凯盐酸厄洛替尼片与食物同服生物利用度明显提高到几乎100%。特罗凯盐酸厄洛替尼片的半衰期大约为36小时,特罗凯盐酸厄洛替尼片主要通过CYP3A4代谢清除,另有小部分通过CYP1A2代谢。特罗凯盐酸厄洛替尼片口服150mg剂量时厄洛替尼的生物利用度大约为60%,特罗凯盐酸厄洛替尼片用药后4小时达到血浆峰浓度。特罗凯盐酸厄洛替尼片食物可显著提高生物利用度,达到几乎100%。
特罗凯盐酸厄洛替尼片为圆形、双凸、白色包衣片,一面印有棕色"Tarceva"、"150"和特罗凯标识,另一面空白。特罗凯盐酸厄洛替尼片可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。特罗凯盐酸厄洛替尼片是基于前述国外一项Ⅲ期临床研究结果得出。特罗凯盐酸厄洛替尼片对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者,结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇;或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益,因此不推荐用于上述情况的一线治疗。
胰腺癌是一种恶性程度很高,诊断和治疗都很困难的消化道恶性肿瘤,约90%为起源于腺管上皮的导管腺癌。其发病率和死亡率近年来明显上升。5年生存率<1%,是预后最差的恶性肿瘤之一。胰腺癌早期的确诊率不高,手术死亡率较高,而治愈率很低。本病发病率男性高于女性,男女之比为1.5~2:1,男性患者远较绝经前的妇女多见,绝经后妇女的发病率与男性相仿。
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(实习编缉:梁劲)
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