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安闲拉莫三嗪片与阿扎那韦合用是怎样呢?

来源: 发布时间:2016/11/12 13:50:42
    导读:安闲拉莫三嗪片的实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。安闲拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大。

安闲拉莫三嗪片的活性成份为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安闲拉莫三嗪片与阿扎那韦合用是怎样呢?

安闲拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。安闲拉莫三嗪片的实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。安闲拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。安闲拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。

安闲拉莫三嗪片轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。安闲拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。安闲拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。

安闲拉莫三嗪片与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。安闲拉莫三嗪片的半衰期明显受到合用药物的影响,安闲拉莫三嗪片当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时,安闲拉莫三嗪片的平均半衰期缩短到14个小时左右;安闲拉莫三嗪片当单独与丙戊酸钠合用时,平均半衰期增加到近70小时。

安闲拉莫三嗪片与阿扎那韦/利托那韦合用:虽然阿扎那韦/利托那韦已被证明可降低拉莫三嗪的血浆浓度,但不需单纯根据患者使用阿扎那韦/利托那韦,就对所推荐的拉莫三嗪剂量递增指南做出调整。剂量递增应当按拉莫三嗪是否用于丙戊酸钠(拉莫三嗪的某种酶抑制剂);或者是否拉莫三嗪加用于葡萄糖醛酸化作用的诱导剂;或者拉莫三嗪是否在没有丙戊酸钠或者拉莫三嗪葡萄糖醛酸化作用诱导剂的情况下加用,并遵照所提出指南进行剂量递增。在已服用维持剂量的拉莫三嗪,并且未接受葡萄苷酸化作用诱导剂治疗的患者中,如果加用阿扎那韦/利托那韦,需要增加拉莫三嗪的剂量,如果停止阿扎那韦/利托那韦治疗,需要减少拉莫三嗪的剂量。

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(实习编缉:邵泽妹)

 

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