安闲拉莫三嗪片的活性成份为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安闲拉莫三嗪片的致畸性是怎样呢?
安闲拉莫三嗪片在另一项研究中,单剂口服600mg的卡马西平明显损害了细微视觉运动的协调和眼球运动,此时身体的摆动和心率均增加;然而,安闲拉莫三嗪片服用150mg和300mg剂量,结果与安慰剂无差异。安闲拉莫三嗪片的大范围的致突变试验结果表明,安闲拉莫三嗪片对人类无遗传学危险。
安闲拉莫三嗪片是一种封闭电压应用依从性的钠离子高通道阻滞剂。安闲拉莫三嗪片在培养的神经细胞中,安闲拉莫三嗪片产生一种应用和电压依从性阻滞持续的反复放电,安闲拉莫三嗪片同时抑制病理性谷氨酸释放(这种氨基酸对癫痫发作的形成起着关键性的作用),安闲拉莫三嗪片也抑制谷氨酸诱发的动作电位的爆发。
安闲拉莫三嗪片在大、小鼠的长期研究中,本品无致癌性。安闲拉莫三嗪片在评价药物对中枢神经系统作用的试验中,安闲拉莫三嗪片对健康志愿者服用240mg,所得结果与安慰剂无异;然而1000mg苯妥英和10mg安定均明显损害细微视觉运动的协调和眼球运动,增加身体的摆动和产生主观的镇静作用。
安闲拉莫三嗪片的致畸性:本品是一种弱的二氢叶酸还原酶抑制剂。妊娠期母亲使用叶酸抑制剂治疗时,理论上有胎儿致畸的危险。但是,在动物的生殖毒性研究中,拉莫三嗪的剂量超过人类治疗剂量时并未有致畸作用。
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(实习编缉:邵泽妹)
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