安闲拉莫三嗪片的活性成份为拉莫三嗪。化学名:3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-as-三吖嗪。那么,安闲拉莫三嗪片的不良反应有哪些呢?
安闲拉莫三嗪片在肠道内吸收迅速、完全,没有明显的首过代谢。安闲拉莫三嗪片口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。安闲拉莫三嗪片进食后的达峰时间稍延迟,但吸收的程度不受影响。安闲拉莫三嗪片的实验表明,当单次最高给药剂量达450mg时,药代动力学曲线仍呈线性。安闲拉莫三嗪片的稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大,但在同一个体,浓度的差异很小。安闲拉莫三嗪片的血浆蛋白结合率约为55%;从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低,分布容积为0.92~1.22L/kg。
安闲拉莫三嗪片对健康成人,平均稳态清除率为39±14mL/min。安闲拉莫三嗪片的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物,然后经尿排泄。安闲拉莫三嗪片在尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。安闲拉莫三嗪片对健康成人的平均消除半衰期是24~35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。安闲拉莫三嗪片在一项Gilbert综合征的受试者研究中,平均表观清除率比正常对照者下降32%,但比值仍在一般人群的范围内。
安闲拉莫三嗪片的不良反应:在本药作为单药治疗的试验中,不良反应的报导包括头痛、疲倦、皮疹、恶心、头晕、嗜睡和失眠。在临床双盲、添加试验中,服用拉莫三嗪的病人中皮疹的发生率高达10%,服用安慰剂的病人为5%。2%的病人因皮疹导致停止拉莫三嗪的治疗。这种皮疹在外观上一般是斑丘疹,通常在治疗开始的前8周出现,停用拉莫三嗪后消失。罕见的、严重的皮疹,包括Stevens-Johnson综合征和中毒性表皮坏死溶解(Lyell综合征)已经有报道,后者会引发高死亡率。
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(实习编缉:邵泽妹)
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