倍林达用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,倍林达的药物过量是怎样呢?
倍林达的药代动力学呈线性,倍林达及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。倍林达吸收迅速,中位Tmax约为1.5小时。倍林达可快速生成其主要循环代谢产物AR-C124910XX(也是活性物质),中位Tmax约为2.5小时(1.5~5.0)。倍林达在所研究的剂量范围(30~1260mg)内,倍林达与其活性代谢产物的Cmax和AUC与用药剂量大致成比例增加。
倍林达在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林达对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。倍林达的负荷剂量180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。倍林达所有时间点的IPA均较高。倍林达约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。
倍林达的药物过量:目前还没有逆转替格瑞洛作用的解毒药,预计替格瑞洛不可通过透析清除。应根据当地标准医疗实践处置用药过量。出血为可以预期的药物过量药理效应,如发生出血,应采取适当的支持性治疗措施。替格瑞洛片单剂量给药高达900mg可很好耐受。单剂量递增研究结果显示,本品的剂量限制反应为胃肠道毒性,包括恶心、呕吐、腹泻等。药物过量可能引起的具有临床意义的其它不良反应包括呼吸困难和室性停搏,应进行心电图监测。
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(实习编缉:梁劲)
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