倍林达与地高辛合用是怎样呢？

倍林达的主要成份为替格瑞洛。倍林达为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。那么，倍林达与地高辛合用是怎样呢？

倍林达主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。倍林达的主要代谢产物为AR-C124910XX，倍林达经体外试验评估显示其亦具有活性，倍林达可与血小板P2Y12ADP-受体结合。倍林达的活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30～40%。倍林达的平均绝对生物利用度约为36%（范围为25.4%至64.0%）。倍林达对摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%，但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。

倍林达是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。倍林达及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。倍林达及其活性代谢产物的活性相当。倍林达单次口服安慰剂、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林达的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。倍林达的活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。

倍林达与地高辛（P-gp底物）合用：替格瑞洛和地高辛联合用药可使后者的Cmax增加75%和AUC增加28%。因此建议替格瑞洛与治疗指数较窄的P-gp依赖性药物（如地高辛、环孢霉素）联合使用时，应进行适当的临床和/或实验室监测。

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（实习编缉：梁劲）