倍林达的主要成份为替格瑞洛。倍林达用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者。那么,使用倍林达会出现血尿酸增加吗?
倍林达主要经CYP3A4代谢,少部分由CYP3A5代谢。倍林达的主要代谢产物为AR-C124910XX,倍林达经体外试验评估显示其亦具有活性,倍林达可与血小板P2Y12ADP-受体结合。倍林达的活性代谢产物的全身暴露约为替格瑞洛的30~40%。倍林达的平均绝对生物利用度约为36%(范围为25.4%至64.0%)。倍林达对摄食高脂肪食物可使替格瑞洛的AUC增加21%、活性代谢物的Cmax下降22%,但对替格瑞洛的Cmax或活性代谢物的AUC无影响。
倍林达主要通过肝脏代谢消除。倍林达通过使用放射示踪测得放射物的平均回收率约为84%(粪便中含57.8%,尿液中含26.5%)。倍林达及其活性代谢产物在尿液中的回收率均小于给药剂量的1%。活性代谢产物的主要消除途径为经胆汁分泌。倍林达的平均t1/2约为7小时,活性代谢产物为9小时。倍林达的药代动力学呈线性,倍林达及其活性代谢产物(AR-C124910XX)的暴露量与用药剂量大致成比例。
倍林达在PLATO研究中,倍林达治疗患者的高尿酸血症发病风险高于氯吡格雷治疗患者。倍林达对于有既往高尿酸血症或痛风性关节炎的患者应慎用倍林达。为谨慎起见,不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。
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(实习编缉:梁劲)
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