倍林达为黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。倍林达的主要成份为替格瑞洛。那么,倍林达避免与哪些药物合用呢?
倍林达在一项6周研究中,比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林达对以20μMADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。倍林达的负荷剂量180mg或氯吡格雷600mg给药后,在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。倍林达所有时间点的IPA均较高。倍林达约在2小时时,达到了替格瑞洛最大IPA作用,并持续了至少8小时。
倍林达是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。倍林达及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻断信号传导和血小板活化。倍林达及其活性代谢产物的活性相当。倍林达单次口服安慰剂、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林达的Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、大鼠微核试验结果均为阴性。倍林达的活性O-脱甲基代谢产物Ames试验与小鼠淋巴瘤试验结果均为阴性。
倍林达应避免与CYP3A4强抑制剂合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦),因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加。
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(实习编缉:梁劲)
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