优立通的主要成份为非布佐司他。化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,优立通的注意事项有什么呢?
优立通对心脏复极化的影响,优立通分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验,优立通通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。优立通每日最高剂量达300mg,稳态时对QTc间期无影响。优立通在12个月Beagle犬毒性试验中,剂量为15mg/kg剂量时(约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量的4倍)在肾脏中有黄嘌呤结晶沉淀及结石。优立通经口给药剂量达48mg/kg/d(约为人用剂量80mg/d时血浆暴露量的35倍)时,优立通对雄雌大鼠生育力和生殖行为未见明显影响。
优立通为2-芳基噻唑衍生物,优立通是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,优立通通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。优立通常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。优立通对尿酸和黄嘌呤浓度的影响,优立通对健康受试者服用后,24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低,黄嘌呤的血清平均浓度升高。优立通对尿酸的每日总排泄量减少。优立通每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。优立通每日给药剂量为40mg和80mg时,24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。
优立通的注意事项:1.开始应用本品治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。2.随机对照研究中,使用本品[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。3.随机对照研究中,观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐,应用本品治疗2月和4月,此后周期性治疗。
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(实习编缉:梁劲)
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