非布司他片口服推荐剂量为40mg或80mg,每日一次。推荐非布司他片的起始剂量为40mg,每日一次。非布司他片是2-芳基噻唑衍生物。那么,非布司他片的药代动力学是怎样呢?
非布司他片主要活性成份为非布司他。化学名:2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。分子式:C16H16N2O3S。分子量:316.37。
非布司他片的药代动力学是在健康受试者中,非布佐司他10mg~120mg的单剂量或多剂量给药后,Cmax和AUC呈剂量依赖性地增加。每24小时给予治疗剂量没有观察到蓄积作用。非布佐司他的表观平均终末消除半衰期(t1/2)约为5~8小时。
非布司他片的注意事项是:
1.开始应用本品治疗后,可观察到痛风发作增加。这是由于变化的血清尿酸水平减少导致沉积的尿酸盐活动引起的。为预防给药本品时发生痛风发作,推荐同时给药非甾体抗炎药或秋水仙碱。
2.随机对照研究中,使用本品[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比给药别嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易发生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风)相关原因尚未明确。应对心肌梗塞(MI)及中风的体征和症状进行监测。
3.随机对照研究中,观察到转氨酶水平比正常上限的3倍还高(给药本品及别嘌呤醇患者分别提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未发现转氨酶的提高具有量效关系。肝功能实验室分析推荐,应用本品治疗2月和4月,此后周期性治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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