盐酸美金刚片的功能主治是治疗中重度至重度阿尔茨海默型痴呆。剂量为每日20mg时,脑脊液(CSF)中的美金刚浓度达到其ki值(ki=抑制常数),即在人体的额叶皮层为0.5μmol。那么,盐酸美金刚片禁忌是什么呢?
盐酸美金刚片药代动力学是的绝对生物利用度约为100%,Tmax为3-8小时,食物不影响美金刚的吸收。在10-40mg剂量范围内的药代动力学呈线性。血浆蛋白结合率为45%。
在人体内,约80%以原形存在。在人体内的主要代谢产物为N-3,5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羟基美金刚和6-羟基美金刚的同质异构体混合物以及1-亚硝基-3,5-二甲基-金刚烷胺。这些代谢产物都不具有NMDA拮抗活性。在离体实验中未发现本品经细胞色素P450酶系统代谢。
在一项口服[sup]14[/sup]C-美金刚的研究中,平均84%的本品在20天内排出体外,99%以上经肾脏排泄。
本品的消除半衰期(t1/2)为60-100小时。在肾功能正常的志愿者中,总体清除率(Cltot)为170ml/min/1.73m[sup]2[/sup],其中部分总体肾脏清除率是通过肾小管分泌来实现的。
盐酸美金刚片主要成份为盐酸美金刚:化学名称:1-氨基-3,5-二甲基金刚烷胺盐酸盐化学结构式:分子式:C12H21N·HCl分子量:215.77。
盐酸美金刚片禁忌是对本品的活性成分或其赋型剂过敏者禁用。
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(实习编缉:梁劲)
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