达比加群酯胶囊对于肌酐清除率<15ml/min或者正在接受透析治疗的患者,没有相应的剂量推荐意见。那么,达比加群酯胶囊的药理作用是有哪些呢?
达比加群酯胶囊为胶囊剂,内容物为黄色颗粒。
达比加群酯胶囊的老年患者用药是80岁及以上年龄的患者治疗剂量为每日220mg,即每次1粒110mg的胶囊,每日两次。
达比加群酯胶囊的药理作用是:
1.达比加群酯作为小分子前体药物,未显示有任何药理学活性。口服给药后,达比加群酯可被迅速吸收,并在血浆和肝脏经由酯酶催化水解转化为达比加群。达比加群是强效、竞争性、可逆性、直接凝血酶抑制剂,也是血浆中的主要活性成分。
2.由于在凝血级联反应中,凝血酶(丝氨酸蛋白酶)使纤维蛋白原转化为纤维蛋白,抑制凝血酶可预防血栓形成。达比加群还可抑制游离凝血酶、与纤维蛋白结合的凝血酶和凝血酶诱导的血小板聚集。
3.基于动物的体内、体外试验显示:不同血栓形成动物模型中已经证实了达比加群静脉给药和达比加群酯口服给药后的抗血栓形成疗效和抗凝活性。
4.根据II期研究结果,达比加群血浆浓度和抗凝效果密切相关。达比加群可延长凝血酶时间(TT)、ECT和aPTT。
5.校准稀释TT(dTT)检测提供了达比加群血浆浓度的估测,因此可与预期的达比加群血浆浓度进行对比。
6.ECT可提供直接凝血酶抑制剂活性的直接测量。
7.aPTT检查己获广泛应用,并且能够提供达比加群治疗所产生的抗凝强度的近似指示信息。但是,aPTT检查的敏感度有限,而且不适用于抗凝效果的精确定量,尤其是在达比加群酯血药浓度较高时。高aPTT值解释时应谨慎。
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(实习编缉:梁劲)
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