奥卡西平片通过两种途径制止或减轻癫痫发作,其一是影响中枢病灶神经元,减轻或防止它们过度放电;其二可能提高正常脑组织的兴奋阈而减弱来自病灶的兴奋扩散,防止癫痫发作。那么,奥卡西平片药理作用是?
如果奥卡西平片与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。
肝脏中细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是奥卡西平片发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。
奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%。
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(实习编辑:徐培颖)
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