来氟米特片口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726(M1),口服后6~12小时内A771726的血药浓度达峰值,口服生物利用度(F)约80%,吸收不受高脂肪饮食影响。那么,来氟米特片药物过量是有哪些后果呢?
来氟米特片的主要成份是来氟米特。化学名:α,α,α-三氟-5-甲基-异噁唑-N-酰基-对甲苯胺。分子式:C12H9F3N2O2。分子量:270.2。
来氟米特片的用法用量是:
1.成人类风湿性关节炎:口服。由于来氟米特半衰期较长,建议间隔24小时给药。为了快速达到稳态血药浓度,参照国外临床试验资料并结合Ⅰ期临床试验结果,建议开始治疗的最初三天给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本药治疗期间可继续使用非甾体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。
2.狼疮性肾炎:口服。根据病情选择适当剂量,推荐剂量一日一次,一次20-40mg,病情缓解后适当减量。可与糖皮质激素联用,或遵医嘱。
来氟米特片对儿童应用本品的疗效和安全性还没有研究,故年龄小于18岁的患者,建议不要使用本品。
来氟米特片药物过量是据文献报道,如果剂量过大或出现毒性时,可给予考来烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考来烯胺(8g,3次/24小时),24小时内M1血浆浓度降低约40%,48小时内降低大约49%~65%。连续服用11天,M1血浆浓度可降至0.02?g/m1以下。(2)通过胃管或口服给予活性炭(混悬液),每6小时50克,24小时内M1血浆浓度降低37%,48小时降低48%。如果临床上需要,这些措施可以重复使用。
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(实习编缉:梁劲)
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