拉莫三嗪片的用法用量是单药治疗。12岁以上患者本药单药治疗的初始剂量是25mg，每日一次，连服2周；随后用50mg，每日1次，连服两周。那么，拉莫三嗪片的药代动力学是有怎样呢？

拉莫三嗪片的功能主治是适应症为癫痫：对12岁以上儿童及成人的单药治疗：

1.简单部分性发作。

2.复杂部分性发作。

3.续发性全身强直-阵挛性发作。

4.原发性全身强直-阵挛性发作目前暂不推荐对十二岁以下儿童采用单药治疗，因为尚未得到对这类特殊目标人群所进行的对照试验的相应数据。

两岁以上儿童及成人的添加疗法(add-ontherapy)：1.简单部分性发作。2.复杂部分性发作。

3.续发性全身强直-阵挛性发作。

4.原发性全身强直-阵挛性发作本品也可用于治疗合并有Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作。

拉莫三嗪片的药代动力学是在肠道内吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口服给药后约2.5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延迟，但吸收的程度不受影响。实验表明，当单次最高给药剂量达450mg时，药代动力学曲线仍呈线性。稳态时最高血药浓度在不同个体之间差异较大，但在同一个体，浓度的差异很小。血浆蛋白结合率约为55%；从血浆蛋白置换出来引起毒性的可能性极低，分布容积为0.92～1.22L/kg。健康成人，平均稳态清除率为39±14mL/min。拉莫三嗪的清除主要是代谢为葡萄糖醛酸结合物，然后经尿排泄。尿中排出的原形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为2%。清除率和半衰期与剂量无关。健康成人的平均消除半衰期是24～35小时。UDP－葡萄糖醛酸转移酶已被证实是拉莫三嗪的代谢酶。在一项Gilbert综合征的受试者研究中，平均表观清除率比正常对照者下降32%，但比值仍在一般人群的范围内。拉莫三嗪轻度诱导自身代谢取决于剂量。但无拉莫三嗪影响其它抗癫痫药物药代动力学的证据。拉莫三嗪与由细胞色素P450酶代谢的药物之间的相互作用也不大可能发生。拉莫三嗪的半衰期明显受到合用药物的影响，当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时，平均半衰期缩短到14个小时左右；当单独与丙戊酸钠合用时，平均半衰期增加到近70小时(参见[用法用量])。清除率随体重的调整，年龄小于或等于12岁的儿童高于成人，5岁以下的儿童其值最高。

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（实习编缉：陈志方）