盐酸托莫西汀胶囊的性状是胶囊剂,囊壳为不透明兰、乳白色。体重小于70kg的儿童及青少年患者,每日初始总剂量可为0.5mg/kg,3天后增加至1.2mg/kg,单次或分次服药,每日总剂量不可超过1.4mg/kg或100mg。那么,盐酸托莫西汀胶囊的主要成份是有怎样呢?
盐酸托莫西汀胶囊主要成分为盐酸托莫西汀。化学名:(-)-N-甲基-3-苯基-3-(o-甲苯氧基)-丙胺盐酸盐。分子式:C17H21NO.HCl。分子量:291.8157。
盐酸托莫西汀胶囊用于治疗儿童和青少年的注意缺陷/多动障碍(ADHD)。
盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。成人高脂饮食试验表明,食物不会影响本品的绝对生物利用度,但可以降低吸收速度,使峰浓度(Cmax)下降约37%,达峰时间(tmax)延迟约3小时。本品在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,血药浓度约为原药的1%。代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。本品在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
盐酸托莫西汀胶囊的注意事项是本品如与CYP2D6抑制药如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁等合用,可增加盐酸托莫西汀的血药浓度;与沙丁胺醇合用,可使心率加快、血压升高。中、重度肝功能不全者及CYP2D6代谢酶缺乏者应酌情减量。
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(实习编缉:陈志方)
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