麦考酚钠肠溶片的药代动力学内容是什么

麦考酚钠肠溶片(米芙)，不仅在市面上的正规药房可以购买到，在方舟健客上也是可以购买到。那么，麦考酚钠肠溶片的药代动力学内容是什么？

麦考酚钠肠溶片的药代动力学是：

麦考酚钠肠溶片口服后迅速大量吸收，直接分解代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射的94%(根据MPA曲线下面积)，口服后在循环中测不出麦考酚钠。肾移植病人口服麦考酚钠，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA峰值将降低40%。由于肠肝循环作用，服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰，与消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积减少约40%，表明MPA通过肠肝循环的量很多。在临床有效浓度下，97%的MPA与血浆蛋白结合。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成MPA的的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG无药理活性。麦考酚钠代谢成的MPA有极少量(<1%)从尿液排出，多数(87%)以MPAG的形式从尿液排出。移植后近期内(<40日)，平均曲线下面积(AUG)和血峰值(Cmax)比正常志愿者和移植肾功能稳定的病人约低50%。单剂研究显示，严重的慢性肾功能损害(肾小球滤过率<25mL/分/1.73m2)。MPA曲线下面积比正常志愿者和轻度肾功能损害病人高25～75%。同样情况下，MPAG曲线下面积高3-6倍，与MPAG主要由肾脏排出一致。尚未进行严重慢性肾功能损害病人的麦考酚钠多次剂量药物动力学研究。移植手术后，肾功能延迟恢复的MPA0-12hr曲线下面积与无肾功能延迟恢复的者无显著差异。但无活性成分的MPAG，其0-12hr曲线下面积比肾功能正常恢复病人高2-3倍。在酒精性肝硬化志愿者，肝脏实质疾病对MPA的糖苷酸化过程相对无影响，严重的胆道损害，如原发性胆性肝硬化，可能对这一过程产生影响。

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（实习编辑：李嘉颖）