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麦考酚钠肠溶片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/9/8 11:26:06
    导读:麦考酚钠肠溶片是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。

麦考酚钠肠溶片(米芙),口服后迅速大量吸收,直接分解代谢为活性成份MPA。那么,麦考酚钠肠溶片的药理毒理是怎样?

麦考酚钠肠溶片的药理毒理是:

麦考酚钠肠溶片是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。霉酚酸(MPA)对淋巴细胞具有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需的MPA浓度,对大多数淋巴细胞无抑制作用,MPA还能通过直接抑制B细胞的增殖来抑制抗体的形成。治疗量的麦考酚钠并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I,也不抑制有丝分裂原激活的外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表达,这点也不同于环孢霉素、FK-506。此外,MPA介导的体外淋巴细胞三磷酸鸟苷的耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化成糖蛋白。通过这种机制,MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎症部位的聚集。

值得注意的是,由于已经证明麦考酚酸(MPA)的衍生物与消化系统不良反应发生的增加有关,包括罕见的胃肠溃疡和出血穿孔,患有严重消化系统疾病的患者应当谨慎使用麦考酚酸(MPA)。

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(实习编辑:李嘉颖)

 

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