硝苯地平控释片与大环内酯类抗生素同用是怎样呢？

硝苯地平控释片为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。硝苯地平控释片的主要成份为硝苯地平。那么，硝苯地平控释片与大环内酯类抗生素同用是怎样呢？

硝苯地平控释片服药后，硝苯地平控释片药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。硝苯地平控释片与血浆蛋白(白蛋白)的结合率大约是95%。硝苯地平控释片静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。硝苯地平控释片口服给药后，硝苯地平控释片主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。硝苯地平控释片的代谢物无药物活性。

硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，硝苯地平控释片首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。硝苯地平控释片多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，硝苯地平控释片给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。

硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平，硝苯地平控释片通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。硝苯地平控释片不受胃肠道蠕动和pH值的影响。硝苯地平控释片口服给药后几乎完全吸收。

硝苯地平控释片稳态时的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率，但不影响生物利用度的范围。硝苯地平控释片由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。

硝苯地平控释片与大环内酯类抗生素（例如红霉素）同用：目前尚未开展硝苯地平与大环内酯类抗生素相互作用的研究，已知某些大环内酯类抗生素可抑制细胞色素P4503A4介导的其他药物的代谢。因此尚不能排除与硝苯地平合用后可增加硝苯地平血药浓度的潜在作用。阿奇霉素虽在结构上属于大环内酯类抗生素，但对细胞色素P4503A4系统无抑制作用。

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（实习编缉：李华艺）