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硝苯地平控释片与抗-HIV蛋白酶抑制剂同用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/9/7 1:29:53
    导读:硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,硝苯地平控释片首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。

硝苯地平控释片的主要成份为硝苯地平。硝苯地平控释片为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。那么,硝苯地平控释片与抗-HIV蛋白酶抑制剂同用是怎样呢?

硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高,硝苯地平控释片首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。硝苯地平控释片多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持,硝苯地平控释片给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2)。硝苯地平控释片服药后,硝苯地平控释片药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。硝苯地平控释片与血浆蛋白(白蛋白)的结合率大约是95%。硝苯地平控释片静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。硝苯地平控释片口服给药后,硝苯地平控释片主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。硝苯地平控释片的代谢物无药物活性。

硝苯地平控释片稳态时的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率,但不影响生物利用度的范围。硝苯地平控释片口服给药后几乎完全吸收。硝苯地平控释片由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。硝苯地平控释片在24小时内近似恒速释放硝苯地平,硝苯地平控释片通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。硝苯地平控释片不受胃肠道蠕动和pH值的影响。

硝苯地平控释片与抗-HIV蛋白酶抑制剂(例如利托那韦)同用:目前还未进行硝苯地平与抗-HIV蛋白酶抑制剂之间可能存在的药物相互作用的临床研究。已知这类药物可抑制细胞色素P4503A4系统。另外,此类药物在体外可抑制细胞色素P4503A4介导的硝苯地平的代谢。因此尚不能排除这些药物与硝苯地平同时使用时,由于首过效应降低和排除量减少引起的硝苯地平血药浓度升高的可能性。

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(实习编缉:李华艺)

 

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