替比夫定片的药代动力学是有怎样呢？

替比夫定片为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。那么，替比夫定片的药代动力学是有怎样呢？

替比夫定片的主要成份是替比夫定，化学名：1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。分子式：C10H14N2O5。分子量：242.23。

替比夫定片为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体，使血小板的寿命受到影响。

替比夫定片的药代动力学是健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1~4小时（中值为2小时）后，替比夫定最大血药浓度(Cmax)为3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞为26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血药浓度(Ctrough)为0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，连续给药5~7天后达到稳态浓度，药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影响TYZEKA?替比夫定的药代动力学。体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开，并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出，因为肾脏分泌是替比夫定清除的最主导途径，所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。

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（实习编缉：陈志方）