盐酸托莫西汀胶囊为胶囊剂,囊壳为不透明兰、乳白色。盐酸托莫西汀胶囊的主要成分为盐酸托莫西汀。那么,盐酸托莫西汀胶囊的药物过量是怎样呢?
盐酸托莫西汀胶囊的体内药物经过肝微粒体细胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代谢生成4-羟基托莫西汀,盐酸托莫西汀胶囊的血药浓度约为原药的1%。盐酸托莫西汀胶囊的代谢产物4-羟基托莫西汀的药理活性与原药相似。盐酸托莫西汀胶囊在饭前或饭后服用,平均血浆清除率(K)为5.83毫升/分,半衰期(t1/2)为5.2小时。盐酸托莫西汀胶囊口服给药后仅3%以原形药物排除体外,大于80%的药物以葡萄糖苷的形式经肾随尿液排泄,约17%的药物经消化道随粪便排泄。
盐酸托莫西汀胶囊在治疗剂量时,血浆蛋白结合率约为98%,盐酸托莫西汀胶囊主要与血浆蛋白结合;表观分布容积(Vc)为0.85升/千克,表明其主要分布于体液中。盐酸托莫西汀胶囊的治疗作用与其他选择性抑制突触前胺泵对NA的再摄取效应有关,盐酸托莫西汀胶囊能增强NA的翻转效应,从而改善小儿多动症的症状,间接促进认识的完成及注意力的集中。盐酸托莫西汀胶囊口服吸收迅速,血药浓度达峰时间为1~2小时。
盐酸托莫西汀胶囊的药物过量:临床试验中盐酸托莫西汀过量的例子有限,没有因此造成死亡的病例报道。上市后有报道短期和长期过量服用盐酸托莫西汀,没有报道仅因为过量服用盐酸托莫西汀导致死亡的病例。短期或长期过量服用盐酸托莫西汀的症状是嗜睡,激越,活动过度,行为异常和胃肠道系统症状。与交感神经系统相关的症状和体症(如:散瞳,心动过速,口干)也有报道。药物过量的处理:保证周围通风;用适当的指征显示及其他支持措施监测心脏和生命体征。服药过量后短时间内建议洗胃。使用活性碳可以限制药物吸收。由于托莫西汀蛋白结合率高,所以如用透析来处理药物过量没有很大用处。
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(实习编缉:邵泽妹)
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