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米氮平片的毒性如何?

来源:方舟健客 发布时间:2016/8/14 13:01:48
    导读:米氮平片是目前抑郁症临床一线用药,主要成份:米氮平。化学名:1,2,3,4,10,14b六氢-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式:C17H19N3;分子量:265.36。

米氮平片适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏,精神运动性抑制,睡眠欠佳(早醒),以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如:对事物丧失兴趣,自杀念头以及情绪波动,本药在用药1-2周后起效。

那么,米氮平片的毒性如何?

米氮平片是目前抑郁症临床一线用药,主要成份:米氮平。化学名:1,2,3,4,10,14b六氢-2-甲基吡嗪基[2,1-a]吡啶并[2,3-c]氮。分子式:C17H19N3;分子量:265.36。

米氮平片适用于各种抑郁症,服药1-2周后有效缓解抑郁患者情志低落,预防自杀倾向的产生!成人治疗起始剂量应为15mg/日,逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45mg。该药片应用水吞服,而不应嚼碎服用。该药适于每日服用1次(最好在临睡前服用),也可分次服用(如早晚各1次)。

米氮平片的毒理研究:

遗传毒性:Ames试验、体外中国仓鼠V79细胞基因突变试验、体外培养家兔淋巴细胞姊妹染色体交换试验、大鼠骨髓微核试验和HeLa细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。

生殖毒性:大鼠给予米氮平达100mg/kg剂量(以mg/m计,为人最大推荐剂量的20倍),未发现对交配、妊娠的影响,但剂量为人最大推荐剂量的3倍或以上剂量时,动物的动情期中断,20倍剂量时,发生着床前丢失。

妊娠大鼠和家孕兔剂量分别达100mg/kg和40mg/kg(以mg/m计,分别为人最大推荐剂量的20和17倍)时未发现有致畸作用。但给予米氮平的妊娠大鼠的着床后丢失增加,哺乳期前3天幼仔死亡增加(死亡的原因尚不清楚),幼仔出生体重降低,这些作用发生在人最大推荐剂量20倍剂量时,3倍剂量时未出现。

致癌性:采用掺食法进行了大鼠给药2、20和60mg/kg/天、小鼠2、20和200mg/kg/天的致癌性研究(以mg/m计,大、小鼠最大剂量分别约为人推荐最大剂量的12和20倍)。结果显示,高剂量组雄性小鼠的肝细胞腺瘤和癌的发生率增加;中、高剂量组雌性大鼠肝细胞腺瘤,及高剂量组雄性大鼠肝细胞腺瘤和甲状腺滤泡腺瘤/囊腺瘤及癌的发生率增加。这些资料提示上述作用可能是由非基因毒性机制介导,其与人的相关性尚不清楚。

小鼠研究中给药剂量可能不足够高,没有充分反映出米氮平潜在致癌性特点。

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(实习编辑:杨春凤)

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