尼麦角林胶囊为半合成的麦角碱衍生物。尼麦角林胶囊的性状是硬胶囊,内容物为白色或类白色球状小丸。那么,尼麦角林胶囊的禁忌是有怎样呢?
尼麦角林胶囊在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(]90%)与血浆蛋白结合,对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中,给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg),肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3h]和[14C]标记的尼麦角林后,肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10%-20%。在四组年轻人(平均24-32岁)和老年人(平均69-70岁)的志愿者中进行研究,对得到的药代动力学参数分别比较,结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。与肾功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分别减少32、32和59%。生物利用度比较试验结果显示:本品30mg与法国爱的发厂进口上市产品尼麦角林胶囊30mg具有生物等效性。
尼麦角林胶囊的禁忌是本品禁用于下述情况:
对尼麦角林或本品中任何辅料过敏者禁用。
近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向者禁用。
尼麦角林胶囊可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢,不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
尼麦角林胶囊的药物过量是摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗,平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足,建议在持续的血压监测下,给予拟交感神经药。
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(实习编缉:陈志方)
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