利福平胶囊与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。那么,利福平胶囊用于抗结核治疗是有怎样呢?
利福平胶囊为胶囊剂,内含鲜红色或暗红色的结晶品性粉末。
利福平胶囊主要成份为利福平。化学名:3-[[(4-甲基-1-哌嗪基)亚氨基]甲基]-利福霉素。分子式:C43H58N4O12。分子量:822.95。
利福平胶囊的药代动力学是口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;本品可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2?)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%~65%的给药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中本品无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
利福平胶囊口服。抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g(3~4粒),空腹顿服,每日不超过1.2g;1月以上小儿每日按体重10-20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g.
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(实习编缉:陈志方)
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