药代动力学又称药物代谢动力学或药动学。是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。主要研究机体对药物的处置的动态变we化,包括药物在机体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程。
那么,吡贝地尔缓释片的药代动力学如何呢?
吡贝地尔缓释片(泰舒达)的主要成份为吡贝地尔。吡贝地尔:多巴胺能激动剂(刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路)。在人类,临床药理学研究已明确其作用机制:刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。多巴胺控制下的不同临床功能,已经通过行为或心理测定量表的测试证明。此外,吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用)。
吡贝地尔缓释片(泰舒达)用于帕金森病的治疗:·可作为单药治疗·或与多巴胺联合用药。本品口服,药片应于进餐结束时,用半杯水吞服,不要咀嚼。
·作为单用药:每日150毫克到250毫克,即每日3-5片,分3-5次服用。
·作为多巴胺治疗的补充:每日1-3片(每250毫克左旋多巴大约需50毫克吡贝地尔)。
吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相,第一时相的特征为半衰期1.7小时,第二时相较慢,其特征为半衰期6.9小时。吡贝地尔的代谢过程剧烈,产生两种代谢产物:(羟化衍生物和双羟化衍生物)。吡贝地尔基本上经尿液排出:吸收的吡贝地尔有68%以代谢产物的形式经肾脏排出,25%经胆汁排出。含量为50mg的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成份逐渐释放。以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大,其每周期可超过24小时。服药的第24小时有大约50%经尿液排出,在第48小时全部排出。
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(实习编辑:杨春凤)
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