兰索拉唑肠溶胶囊转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与分布于该区域的质子泵《H[sup]+[/sup]+K[sup]+[/sup])-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。那么,兰索拉唑肠溶胶囊的药代动力学是有怎样呢?
兰索拉唑肠溶胶囊主要成份是兰索拉唑。化学名:(±)-2[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亚硫酰基]苯并咪唑。分子式:
C16H14F3N3O2S。分子量:369.37。
兰索拉唑肠溶胶囊适应症为胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食道炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。
兰索拉唑肠溶胶囊的药代动力学是:
1.血中浓度兰索拉唑肠溶胶囊的生物利用度存在个体差异。在一项国外的交叉研究中,健康成人(6名受试者)在空腹或餐后单次口服30mg(1号胶囊)兰索拉唑后,以及在其他的健康成人(6名受试者)空腹口服15mg兰索拉唑后,检测到本品在血中基本上未发生改变,同时也检测到了代谢产物。下图显示了单次口服30mg本药物后原形化合物的血药浓度,提示了个体差异。
2.尿中排泄6例健康成人空腹或餐后一次口服30mg或空腹口服15mg兰索拉唑后,尿中未检测到药物原形,只检出药物代谢产物。服药后24小时尿排泄率为13.1—23.0%。
3.连续用药的药代动力学6例健康成人每日晨起空腹给与兰索拉唑30mg或15mg,连续7天,观察血药浓度和尿排泄率,本品不会引起体内蓄积。
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(实习编缉:陈志方)
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