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来氟米特片的药理毒理是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/22 16:21:36
    导读:来氟米特片的药理毒理是:具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。

来氟米特片(妥抒),口服吸收迅速,在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726。那么,来氟米特片的药理毒理是怎样?

来氟米特片的药理毒理是:

1、药理作用

来氟米特为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制剂,其作用机理主要是抑制二氢乳清酸脱氢酶的活性,从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内、外试验表明,本品具有抗炎作用。来氟米特的体内活性主要通过其活性代谢产物A771726(下称M1)而产生。

2、毒理研究:

来氟米特Ames试验、程序外DNA合成试验、HGPRT(次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖基转移酶)基因突变试验结果均为阴性。另外,来氟米特在小鼠微核试验及中国仓鼠(在体)骨髓细胞试验中均未出现致染色体畸变作用,而来氟米特的次要代谢物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames试验、HGPRT基因突变试验和中国仓鼠细胞(体外)染色体畸变试验中均出现该作用,但TFMA在小鼠微核试验和中国仓鼠(在体)骨髓细胞遗传学试验中均未出现该作用。

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(实习编辑:李嘉颖)

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