易瑞沙吉非替尼片的包衣处方:羟丙甲纤维素、聚乙二醇300、二氧化钛、氧化铁红和氧化铁黄。那么,易瑞沙吉非替尼片与华法林合用如何呢?
易瑞沙吉非替尼片对癌症患者口服给药后,吸收较慢,平均终末半衰期为41小时。易瑞沙吉非替尼片在稳态时的平均分布容积为1400L,表明其在组织内分布广泛。易瑞沙吉非替尼片的血浆蛋白结合率约为90%。易瑞沙吉非替尼片与血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白结合。
易瑞沙吉非替尼片总的血浆清除率约为500mL/min。易瑞沙吉非替尼片主要通过粪便排泄,易瑞沙吉非替尼片少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。易瑞沙吉非替尼片在人血浆中有8种代谢物被完全鉴别,易瑞沙吉非替尼片主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。
易瑞沙吉非替尼片静脉给药后,易瑞沙吉非替尼片迅速清除,分布广泛,易瑞沙吉非替尼片的平均清除半衰期为48小时。易瑞沙吉非替尼片对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍,对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。
易瑞沙吉非替尼片与华法林合用:虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究,在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。
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(实习编缉:李华艺)
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