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吉非替尼片(易瑞沙)的药理毒理怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2013/11/28 23:06:48
    导读:吉非替尼片的药理毒理:非临床(体外)研究资料表明,吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。

吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份为吉非替尼Gefitinib化学名:N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式:C22H24ClFN4O分子量:446.90。那么吉非替尼片(易瑞沙)的药理毒理怎样?

吉非替尼片(易瑞沙)的药理毒理:非临床(体外)研究资料表明,吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。致癌,致畸和生殖毒性未进行吉非替尼的致癌研究。在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中,(吉非替尼未显示基因毒性作用)在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍),可对雌鼠排卵产生影响,导致黄体量下降。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼,在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高,在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形,仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍),吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量,可减少幼鼠的存活率。

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(实习编辑:吴杏兰)

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