易瑞沙吉非替尼片的主要成份为吉非替尼。化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。那么，易瑞沙吉非替尼片的药物作用是怎样呢？

易瑞沙吉非替尼片在交配前4周至妊娠7天期间给予20mg/kg/天（按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍），易瑞沙吉非替尼片可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。易瑞沙吉非替尼片在器官发生期给予可产生母体毒性剂量，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，易瑞沙吉非替尼片在家兔中可观察到胎儿体重下降。易瑞沙吉非替尼片在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。

易瑞沙吉非替尼片是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，易瑞沙吉非替尼片通常表达于上皮来源的实体瘤。易瑞沙吉非替尼片广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，易瑞沙吉非替尼片在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。易瑞沙吉非替尼片在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。

易瑞沙吉非替尼片每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。易瑞沙吉非替尼片达到稳态后，24小时间隔用药，易瑞沙吉非替尼片的血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。易瑞沙吉非替尼片口服给药后，易瑞沙吉非替尼片的血浆峰浓度出现在给药后的3到7小时。易瑞沙吉非替尼片对癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。易瑞沙吉非替尼片对进食吸收的影响不明显。

易瑞沙吉非替尼片的药物作用：体外试验证实吉非替尼通过CYP3A4代谢。在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药，吉非替尼的平均AUC降低83%(见’警告和预防’节)在健康志愿者中将吉非替尼与itraconazole(一种CYP3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC增加80%。由于药物不良反应与剂量及作用时间相关，该结果可能有临床意义。与能引起胃PH持续升≥5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC减低47%。

如果您对本产品临床适应证、用法用量、不良反应等有任何疑惑，可拨打我们的全国免费服务热线：400-086-5111，我们将有专业的药师为您指导用药。

（实习编缉：李华艺）