西沙必利片为全胃肠促动力药。西沙必利片主要用于功能性消化不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适。那么,西沙必利片的禁忌是怎样呢?
西沙必利片在稳定状态下,西沙必利片口服5mg每日三次和10mg每日三次。西沙必利片早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值浓度分别波动在10~20ng/ml~30~60ng/ml与20~40ng/ml~50~100ng/ml之间。西沙必利片的药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关,伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。西沙必利片可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。
西沙必利片口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利片主要通过CYP3A4酶代谢。西沙必利片经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,西沙必利片几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。西沙必利片口服给药的绝对生物利用度约40%,西沙必利片的血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。
西沙必利片的禁忌:1.已知对本品过敏者禁用。2.禁止同时口服或非肠道使用强效抑制剂CYP3A4酶的药物,包括:三唑类抗真菌药;大环内酯类抗生素;HIV蛋白酶抑制剂;萘法唑酮。3.心脏病、心律失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水、电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾和低血镁者禁用;心动过缓者禁用;先天QT延长或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用;肺、肝、肾功能不全的病人禁用。4.禁用于增加胃肠道动力可造成危害的疾病(如胃肠梗阻)患者。5.对早产新生儿,不建议使用本品治疗。
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(实习编缉:邵泽妹)
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