西沙必利片的主要成份为西沙必利。西沙必利片主要用于功能性消化不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适。那么,西沙必利片的不良反应是怎样呢?
西沙必利片口服后吸收迅速彻底,1~2小时内达峰值血药浓度,半衰期为10小时。西沙必利片主要通过CYP3A4酶代谢。西沙必利片经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢,西沙必利片几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄,哺乳期乳汁排泄很少。西沙必利片口服给药的绝对生物利用度约40%,西沙必利片的血药浓度随口服剂量(5~20mg)成比例增加。
西沙必利片在稳定状态下,西沙必利片口服5mg每日三次和10mg每日三次。西沙必利片早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值浓度分别波动在10~20ng/ml~30~60ng/ml与20~40ng/ml~50~100ng/ml之间。西沙必利片的药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关,伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。西沙必利片可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。
西沙必利片的不良反应:1.偶见瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻,可减半剂量;2.偶有过敏、轻度短暂的头痛或头晕以及与剂量相关的尿频的报道;3.罕见可逆性肝功能异常,可伴或不伴胆汁郁积;4.男性乳房女性化和乳溢,大规模监测研究发生率(<0.1%)未超过普通人群的常见值,停药后可逆。其因果关系尚不明确;5.罕见影响中枢神经系统,即惊厥性癫痫、锥体外系反应和尿频。
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(实习编缉:邵泽妹)
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