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琥珀酸普芦卡必利片的药代动力学是怎样?

来源:方舟健客 发布时间:2016/7/8 13:27:12
    导读:琥珀酸普芦卡必利片的药代动力学是:琥珀酸普芦卡必利片在体外,通过人类肝脏代谢非常缓慢,仅有少量代谢产物。在一项放射标记的人体口服给药研究中,在尿及粪便中回收了少量的8种代谢产物。

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琥珀酸普芦卡必利片的药代动力学是:

琥珀酸普芦卡必利片在体外,通过人类肝脏代谢非常缓慢,仅有少量代谢产物。在一项放射标记的人体口服给药研究中,在尿及粪便中回收了少量的8种代谢产物。主要代谢产物(R107504,通过O-甲基化和氧化形成,将羟基氧化成羧酸)占给药量不到4%。原型药物占了血浆中总放射性物质的大约85%,只有R107504是血浆中的一种微量代谢产物。排泄:大部分药物以原型排泄(在尿中大约为给药量的60%,在粪便中至少为6%),原型药物的肾脏排泄涉及被动过滤及主动分泌。本品的血浆清除率平均为317mL/min,其终末半衰期约为1天。在3-4天内达到稳态。每日1次以2mg本品进行治疗时,稳态血浆浓度的谷值和峰值分别为2.5ng/mL和7ng/mL。每日1次给药后的累积比在1.9-2.3之间。普芦卡必利的药代动力学在治疗剂量至超剂量(达20mg)范围内均呈剂量相关性。在延长治疗时,每日1次使用本品显示出非时间依赖性动力学。

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(实习编辑:李嘉颖)

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