西洛他唑片改善间歇性跛行症状的作用机制尚不完全清楚。本品及其代谢产物是环腺苷酸(cAMP)磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ抑制剂),可以通过抑制磷酸二酯酶活性而减少cAMP的降解。那么,西洛他唑片会不会引起过敏反应的呢?
西洛他唑片能够可逆性地抑制凝血酶、ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等引起的血小板聚集。国外临床研究显示,病人口服本品100mg/次,一天两次,连续12周后,甘油三酯水平下降约15%,高密度脂蛋白水平升高约10%。
本药的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为95%-98%,3,4-二氢-西洛他唑为97.4%,4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。轻度的肝损害不影响蛋白结合。肾功能不全患者血浆中游离的西洛他唑比健康志愿者高27%。红霉素、奎尼丁、华法令、奥美拉唑对血浆中的西洛他唑的血浆置换的影响没有到具有临床意义的程度。
本药主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。口服放射性标记的西洛他唑100mg,血浆分析物中56%为西洛他唑,15%为3,4-二氢-西洛他唑,4%为4‘-顺式-羟基-西洛他唑。74%从尿中排泄,20%从粪便中排泄。原药在尿中属检测不出水平,不2%的给药剂量以3,4-二氢-西洛他唑形式从尿中排泄。30%以4’-顺式-羟基-西洛他唑形式从尿中排泄,不足5%的给药剂量以其他代谢产物形式排泄。
过敏反应:偶有皮疹、发疹、荨麻疹、瘙痒感。
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(实习编辑:黄景裕)
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