西洛他唑片的血浆蛋白(主要是白蛋白)结合率为95%-98%,3,4-二氢-西洛他唑为97.4%,4’-顺式-羟基-西洛他唑为66%。那么,西洛他唑片抗血小板作用好吗?
西洛他唑片主要以代谢产物的形式消除,而代谢产物则主要从尿中排泄。西洛他唑代谢的主要同工酶为0丫口3六4,少部分为CYP2C19。
抗血小板作用:(1)体外(invitro):a.对于小白鼠、大白鼠、兔、犬及人的血小板可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。b.对于人体血小板可抑制由ADP、肾上腺素导致的血小板一次聚集,还有解离由诱导因子导致的血小板聚集块的作用。(2)体内(invivo):a.用犬进行口服给药试验,可抑制由ADP、胶原导致的血小板聚集。b.慢性动脉闭塞症患者口服后,可抑制由ADP、胶原、花生四烯酸、肾上腺素等导致的血小板聚集。c.人体给药后迅速产生血小板聚集抑制作用,连续服用也可维持效果而不会减弱。d.停用培达(西洛他唑片)即可使抑制的血小板聚集能随培达(西洛他唑片)血药浓度的衰减恢复到给药前值,未发现有反跳现象(聚集亢进)。
抗血栓作用:可抑制因从静脉向小白鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠,而诱发的血栓后肢循环不全的进展。可抑制将犬的股动脉置换为人工血管,而诱发的局部血栓栓塞症状。
肝脏:偶有AST、ALT、LDH值上升。
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(实习编辑:黄景裕)
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