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来曲唑片属于芳香化酶抑制剂吗?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/29 15:36:13
    导读:来曲唑片在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。

来曲唑片,在胃肠道吸收迅速、完全。平均绝对生物利用度为99.9%,同时进食可轻度降低来曲唑的吸收率,但对其吸收程度(AUC)无影响。那么,来曲唑片属于芳香化酶抑制剂吗?

来曲唑片是一种选择性的、非甾体类的芳香化酶抑制剂,来曲唑片可以竞争性地与细胞色素P450酶的亚单位的血红素结合,从而抑制芳香化酶,来曲唑片会导致雌激素在所有组织中的生物合成减少。

来曲唑片在绝经后女性中,雌激素主要是在芳香化酶的作用下产生的,来曲唑片可将肾上腺产生的雄激素,来曲唑片主要是雄烯二酮和睾丸酮转化为雌酮(E1)和雌二醇(E2)。

60%的来曲唑与血浆蛋白结合,主要是白蛋白(55%)。来曲唑在红细胞中的浓度是其血浆浓度的80%。应用[sup]14[/sup]C标记的来曲唑2.5mg后,血浆中82%的放射活性物质为原形药物,因此全身的代谢产物很少。来曲唑在组织中分布迅速、广泛,稳态时的表观分布容积为1.87±0.47L/kg。

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(实习编辑:严韵儿)

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