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依折麦布辛伐他汀片与地尔硫卓合用是怎样呢?

来源:方舟健客 发布时间:2016/6/28 13:33:46
    导读:依折麦布辛伐他汀片与依折麦布和辛伐他汀联合用药生物等效。依折麦布辛伐他汀片口服后,依折麦布辛伐他汀片被迅速吸收。

依折麦布辛伐他汀片可作为其他降脂治疗(例如LDL血浆分离置换法)的辅助疗法。那么,依折麦布辛伐他汀片与地尔硫卓合用是怎样呢?

依折麦布辛伐他汀片与依折麦布和辛伐他汀联合用药生物等效。依折麦布辛伐他汀片口服后,依折麦布辛伐他汀片被迅速吸收,并广泛结合为具药理活性的酚化葡糖苷酸(依折麦布-葡萄糖苷酸)。依折麦布辛伐他汀片同食物(高脂或无脂饮食)一起服用并不影响其吸收。依折麦布辛伐他汀片与高脂食物同时进食时,依折麦布辛伐他汀片的血浆峰浓度(Cmax)增加38%。依折麦布辛伐他汀片和依折麦布-葡糖苷酸与人血浆蛋白为高结合(>90%)。依折麦布辛伐他汀片和B-羟基酸的人血浆蛋白为高结合(结合率均为95%)。当对大鼠给予放射标记的辛伐他汀,依折麦布辛伐他汀片的放射性衍生物可透过血脑屏障。

依折麦布辛伐他汀片主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合,并随后由胆汁及肾脏排出。依折麦布辛伐他汀片在所有研究过的动物种类中,有极小量依折麦布进行氧化代谢。依折麦布辛伐他汀片在人体内,依折麦布辛伐他汀片迅速代谢为依折麦布-葡萄糖苷酸。依折麦布辛伐他汀片中的依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物,分别占血浆中总药物浓度的10~20%和80~90%。依折麦布辛伐他汀片中的依折麦布与依折麦布-葡萄糖苷酸半衰期约为22小时。血浆浓度时间曲线系多峰型,提示有肝肠循环。

依折麦布辛伐他汀片与维拉帕米或地尔硫卓合用:在一项临床试验中,同时应用地尔硫卓和辛伐他汀80mg导致发生肌病的风险增加。在联合应用维拉帕米或地尔硫卓的患者中,本品的剂量不应超过每天10/10mg。

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(实习编缉:陈志东)

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